СИНТЕЗ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТИ К УРОВНЮ АЦЕТИЛХОЛИНА
Добрый день! Уважаемые студенты, Вашему вниманию представляется курсовая работа на тему: «СИНТЕЗ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТИ К УРОВНЮ АЦЕТИЛХОЛИНА»
ACh – ацетилхолин
AChE – ацетилхолинэстераза
BChE – бутирилхолинэстераза
DMF – N, N-диметилформамид
PEG – полиэтиленгликоль
DIPEA – N,N-диизопропилэтиламином
tBHQ – трет-бутилгидрохинон
IC50 – концентрация полумаксимального ингибирования
SEM – средняя стандартная ошибка
Оглавление
Оглавление....................................................................................................... 2
Список сокращений и условных обозначений ............................................... 3
Введение........................................................................................................... 4
1. Синтез производных бензимидазола, обладающих ингибирующей активности к AChE и BChE. .............................................................................................................. 5
1.1. Синтез производных бензимидазола и ацилгидразонов......................... 5
1.2. Синтез производных бензимидазола и оснований Манниха.................. 7
1.3. Синтез производных бензимидазола из 4-фтор-3-нитробензойной кислоты. 8
1.4. Синтез производных бензимидазола, содержащих бензимидазольные и триазольные кольца............................................................................................................... 9
1.5. Синтез аналогов тиосемикарбазида основания Шиффа на основе бензимидазола. 10
2. Биологическая активность......................................................................... 12
2.1. Биологическая активность производных бензимидазола и ацилгидразонов. 12
2.2. Биологическая активность производных бензимидазола и оснований Манниха. 14
2.3. Биологическая активность производных бензимидазола из 4-фтор-3-нитробензойной кислоты.......................................................................................................... 18
2.4. Биологическая активность производных бензимидазола, содержащих бензимидазольные и триазольные кольца.................................................... 21
2.5. Биологическая активность аналогов тиосемикарбазида основания Шиффа на основе бензимидазола............................................................................................... 23
3. Выводы...................................................................................................... 26
Список цитируемой литературы.................................................................... 27
Список цитируемой литературы
1. Abdul, L. New multitarget directed benzimidazole-2-thiol-based heterocycles as prospective anti-radical and anti-Alzheimer's agents / L. Abdul, B. Samina, A. Sardar // Journal of Drug Development Research. – 2020 –
2. Ayse, S. A. Mannich-Benzimidazole Derivatives as Antioxidant and Anticholinesterase Inhibitors: Synthesis, Biological Evaluations, and Molecular Docking Study / S. A. Ayse, S. Gorkem, C. Gunes // Journal of Arch. Pharm. Chem. Life Sci. – 2017 – Vol. 350. –
3. Yeong, K. Y. Synthesis, characterization, and molecular docking analysis of novel benzimidazole derivatives as cholinesterase inhibitors / K. Y. Yeong, A. A. Mohamed, C. W. Ang // Journal of Bioorganic Chemistry. – 2013 – Vol. 49. – P. 33–39.
4. Ulviye, A. C. Synthesis and AChE-Inhibitory Activity of New Benzimidazole Derivatives / A. C. Ulviye, N. S. Begüm, L. Serkan // Journal of Molecules. – 2019 – Vol. 24.
5. Bushra, A. Synthesis of Benzimidazole–Based Analogs as Anti Alzheimer’s Disease Compounds and Their Molecular Docking Studies / A. Bushra, R. Fazal, T. Muhammad // Journal of Molecules. – 2020 – Vol. 25.
