СИНТЕЗ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТИ К УРОВНЮ АЦЕТИЛХОЛИНА

Добрый день! Уважаемые студенты, Вашему вниманию представляется курсовая работа на тему: «СИНТЕЗ ПРОИЗВОДНЫХ БЕНЗИМИДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИХ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТИ К УРОВНЮ АЦЕТИЛХОЛИНА»

ACh – ацетилхолин

AChE – ацетилхолинэстераза

BChE – бутирилхолинэстераза

DMF – N, N-диметилформамид

PEG – полиэтиленгликоль

DIPEA – N,N-диизопропилэтиламином

tBHQ – трет-бутилгидрохинон

IC50 – концентрация полумаксимального ингибирования

SEM – средняя стандартная ошибка

Оглавление

Оглавление....................................................................................................... 2

Список сокращений и условных обозначений ............................................... 3

Введение........................................................................................................... 4

1. Синтез производных бензимидазола, обладающих ингибирующей активности к AChE и BChE. .............................................................................................................. 5

1.1. Синтез производных бензимидазола и ацилгидразонов......................... 5

1.2. Синтез производных бензимидазола и оснований Манниха.................. 7

1.3. Синтез производных бензимидазола из 4-фтор-3-нитробензойной кислоты. 8

1.4. Синтез производных бензимидазола, содержащих бензимидазольные и триазольные кольца............................................................................................................... 9

1.5. Синтез аналогов тиосемикарбазида основания Шиффа на основе бензимидазола.  10

2. Биологическая активность......................................................................... 12

2.1. Биологическая активность производных бензимидазола и ацилгидразонов. 12

2.2. Биологическая активность производных бензимидазола и оснований Манниха.    14

2.3. Биологическая активность производных бензимидазола из 4-фтор-3-нитробензойной кислоты.......................................................................................................... 18

2.4. Биологическая активность производных бензимидазола, содержащих бензимидазольные и триазольные кольца.................................................... 21

2.5. Биологическая активность аналогов тиосемикарбазида основания Шиффа на основе бензимидазола............................................................................................... 23

3. Выводы...................................................................................................... 26

Список цитируемой литературы.................................................................... 27

Список цитируемой литературы

1. Abdul, L. New multitarget directed benzimidazole-2-thiol-based heterocycles as prospective anti-radical and anti-Alzheimer's agents / L. Abdul, B. Samina, A. Sardar // Journal of Drug Development Research. – 2020 –

2. Ayse, S. A. Mannich-Benzimidazole Derivatives as Antioxidant and Anticholinesterase Inhibitors: Synthesis, Biological Evaluations, and Molecular Docking Study / S. A. Ayse, S. Gorkem, C. Gunes // Journal of Arch. Pharm. Chem. Life Sci. – 2017 – Vol. 350. –

3. Yeong, K. Y. Synthesis, characterization, and molecular docking analysis of novel benzimidazole derivatives as cholinesterase inhibitors / K. Y. Yeong, A. A. Mohamed, C. W. Ang // Journal of Bioorganic Chemistry. – 2013 – Vol. 49. – P. 33–39.

4. Ulviye, A. C. Synthesis and AChE-Inhibitory Activity of New Benzimidazole Derivatives / A. C. Ulviye, N. S. Begüm, L. Serkan // Journal of Molecules. – 2019 – Vol. 24.

5. Bushra, A. Synthesis of Benzimidazole–Based Analogs as Anti Alzheimer’s Disease Compounds and Their Molecular Docking Studies / A. Bushra, R. Fazal, T. Muhammad // Journal of Molecules. – 2020 – Vol. 25.