Выполнить графический абстракт к данному тексту ! На одной странице
Цель. В работе изучено влияние на растворимость нафтифина гидрохлорида в воде твёрдых дисперсий, полученных с применением поливинилпирролидона молекулярной массой 10000±2000 г/моль (ПВП). Нафтифина гидрохлорид – противогрибковый и антибактериальный препарат, представитель химической группы аллиламинов. Широкое применение нафтифина гидрохлорида ограничено его низкой растворимостью в воде. С этим свойством также связаны технологические трудности производства лекарственных препаратов на его основе и низкие показатели биодоступности. Для увеличения растворимости и, вместе с тем, повышения высвобождения действующего вещества из лекарственных форм можно использовать метод получения твёрдых дисперсий. Твёрдые дисперсные системы двух и более высоко диспергированных компонентов или их раствор. Они состоят из действующего вещества и материала полимера (носителя). В процессе образования твердых дисперсий лекарственное вещество может образовывать различные комплексы переменного состава с материалом носителя, что существенно влияет на процесс растворения нафтифина гидрохлорида.
Материалы и методы. В работе использовали субстанцию нафтифина гидрохлорида. В качестве носителя твердой дисперсии использовали ПВП 10000±2000. Твердую дисперсию нафтифина гидрохлорида с ПВП-10000±2000 получали методом «удаления растворителя».
Результаты. В ходе эксперимента установлено, что получение твердых дисперсий увеличивает растворимость и скорость растворения нафтифина гидрохлорида. Установлено, что растворимость нафтифина гидрохлорида из твердой дисперсии повышается в 2,2 раз в сравнении с исходной субстанцией. Совокупность физико-химических методов анализа, таких как УФ-спектрофотометрия и микрокристаллоскопия позволяет утверждать, что повышение растворимости нафтифина гидрохлорида из твердой дисперсии происходит за счёт потери кристалличности и образования твёрдого раствора действующего вещества, а также обусловлено солюбилизирующим действием полимера с образованием коллоидных растворов нафтифина гидрохлорида при последующем растворении дисперсии в воде.
Заключение. Получение твердых дисперсий с ПВП улучшает растворение нафтифина гидрохлорида в воде. Полученные результаты планируется использовать при разработке быстрорастворимых твёрдых лекарственных форм нафтифина гидрохлорида с ускоренным высвобождением и повышенной биодоступностью.